Tamoxifen inaczej Nolvadex to preparaty handlowe z zawartością tamoksyfenu o działaniu antyestrogenowym z grupy leków niesteroidowych.

Substancją czynna w nich zawartą jest tamoksyfen znany jest już od lat 60 XX wieku – wówczas nie nosił on oficjalnej nazwy i był określany jako ICI-46,474. W medycynie stosowany od lat 80 początkowo był wykorzystywany w leczeniu bezpłodności u mężczyzn, jednak ze względu na brak dostatecznych dowodów, wycofano się z tej decyzji. Zasłynął za to pod koniec lat 90, jako wyjątkowo skuteczny lek dla kobiet cierpiących na raka sutka – głównie ze względu na pośrednie hamowanie rozwoju komórek nowotworowych przez antagonizm receptorów estrogenowych znajdujących się w komórkach uległych mutacji. Obecnie, dzięki temu samemu mechanizmowi, od początku XXI wieku jest chętnie wybierany przez kulturystów na tzw. terapię PCT – post cycle therapy w celu zredukowania skutków ubocznych odstawienia sterydów o działaniu anabolicznym i androgennym.

Czym jest Tamoxifen i na co się go stosuje?

Tamoxifen to nazwa preparatu handlowego zawierającego substancję czynną tamoksyfen. Tamoksyfen należy do leków z grupy SERM – selektywnych modulatorów receptora estrogenowego. Jako jeden z pierwszych wynalezionych SERM’ów, przyczynił się do spopularyzowania tej grupy substancji. Jest to lek pochodzenia syntetycznego mający silne działanie antagonistyczne na receptory estrogenowe – hamuje produkcję estrogenu, a dodatkowo przyczynia się do tworzenia receptorów progesterenowych. Zaletą jest wpływ na stężenie wolnego estradiolu w osoczu prowadzącego do zwiększonej syntezy hormonów przez przysadkę mózgową FSH.

Może także indukować uwalnianie czynnika transformującego TGF-beta, przez co działanie nowotworowe jest jeszcze skuteczniejsze. Skuteczność wynosi około 34% u kobiet będących w zaawansowanym stadium choroby nowotworowej. Bywa też stosowany przy radykalnych zabiegach chirurgicznych u osób po 60. roku życia ze stwierdzonymi przerzutami do węzłów chłonnych. Pomaga kobietom wchodzącym wchodzących w okres menopauzalny. Ma właściwości indukujące owulację. Może być wykorzystywany prewencyjnie u kobiet obarczonych dużym ryzykiem zachorowania na nowotwór sutka.

Na rynku można znaleźć oferty trzech producentów zajmujących się dystrybucją tamoksyfenu pod tą samą nazwą handlową, ale z innym przyrostkiem w nazwie: EGIS, Ebewe i Sandoz. Najpopularniejszym i najłatwiej dostępnym jest Tamoxifen-EGIS, jednak ze względu na zawartość tej samej substancji aktywnej – leki dwóch pozostałych producentów nie odbiegają znacząco działaniem. Różnić może się dawkowanie i liczba substancji czynnej w jednej tabletce. Występuje w postaci tabletek powlekanych – w przypadku preparatu firmy EGIS jedno opakowanie zawiera 30 tabletek po 10 lub 20 mg. Dostępny jest także preparat Nolvadex producenta AstraZenaca.

Preparaty zawierające tamoksyfen stosuje się przede wszystkim drogą oralną w celu zahamowania rozrostu i namnażania komórek nowotworowych u kobiet z rakiem sutka – najczęściej w późnej fazie i przy wystąpieniu przerzutów. Mężczyźni decydują się na zastosowaniu tego leku w celu zapobiegnięcia nadmiernej syntezy estrogenów i pobudzeniu produkcji hormonów przez przysadkę mózgową. Przyjmowany jest drogą doustną (oralnie), a przyswajany jest z przewodu pokarmowego – głównie przez jelita. Sam tamoksyfen jest prekursorem metabolizowanym przez cytochrom P450, a jego największe stężenie w krwiobiegu osiągane jest po 3 – 7 godzinach od momentu zażycia. Możemy być stosowano długookresowo przez okres kilku tygodni – stabilny poziom tamoksyfenu osiąga się po 3 – 4 tygodniach od momentu rozpoczęcia terapii.

Nolva – jeden z najlepszych środków na odblok

Tamoksyfen od wielu lat znany jest w kręgach kulturystów pod skróconą nazwą „nolva„. Swoją sławę zawdzięcza wspomnianym charakterystycznym cechom, znikomym skutkom ubocznym i wręcz zbawiennym działaniem w ochronie przed ewentualnymi powikłaniami cyklu sterydowego SAA. Stosowany jest wyłącznie jako „ratunek” u osób, które decydują się na zakończenie cyklu i chcą wykorzystać niski poziom testosteronu na swoją korzyść – zapobiegając skutkom ubocznym związanym z zablokowaniem przysadki mózgowej. Trzeba zauważyć, że im niższy poziom „męskiego hormonu”, tym lepszy okazuje się być wpływ hormonów uznawanych za żeńskie takich jak estradiol czy progesteron.

W trakcie PCT należy zachować szczególną ostrożność. Zbyt drastyczne obniżenie poziomu estrogenów może doprowadzić do zaburzeń układu hormonalnego, wytwarzania insulinopodobnego czynnika wzrostu (IGF-1) oraz problemów z układem kostnym. Jeśli jest stosowany w sposób odpowiedzialny w indywidualnie dopasowanej dawce, będzie wykazywał działanie blokujące estrogeny, zapobiegając w ten sposób aromatyzacji. Nadmiar androgenów nie będzie przeobrażał się w estrogeny, co zabezpieczy nas przed potencjalnym otłuszczeniem organizmu, ginekomastią i typowymi zaburzeniami hormonalnymi.

Niektórzy, głównie zmartwieni zbyt silną aromatyzacją po zastosowaniu określonych środków, decydują się na zastosowanie tamoksyfenu w trakcie samego cyklu. Takie postępowanie najczęściej uwarunkowane jest zauważeniem niepokojących objawów. Często jest to spowodowane obawą o własne zdrowie oraz subiektywną bolesnością sutków.

Dawkowanie Tamoxifenu i Nolvadexu

Kulturyści wybierają lek w formie cytrynianu tamoksyfenu przyjmowanego oralnie. Nabyć można go pod nazwami handlowymi tamoxifen i nolvadex. Dawkowanie jest zależne od kilku czynników: wieku, stosowanych dawek sterydów, wrażliwości na nadmiar androgenów, całkowitą masę ciała. Zatem, aby efektywnie stosować terapię z użyciem tamoksyfenu, dobrze będzie określić swoje skłonności do ginekomastii, przybierania nadmiaru tkanki tłuszczowej i wcześniejsze zaburzenia hormonalne. Nie mniej ważna będzie osobista wrażliwość i reakcja na zastosowanie substancji.

Typowa terapia PCT zakłada przyjmowanie Nolvadexu lub Tamoxifenu przez okres co najmniej 3 tygodni i nie więcej niż 4 tygodnie. Dawki wahają się w przedziałach 10 – 40 mg. Najlepiej będzie zastosować wyższe dawki z początku, a z czasem zejść do niższych np. 1 tydzień 30 mg, 2 i 3 tydzień 20 mg, 4 tydzień 10 mg. Aby upewnić się, że prawidłowo reagujemy na substancję aktywną, najlepiej zrobić test i przez 2 tygodnie po zakończeniu cyklu, przyjmować mniejszą dawkę preparatu. Poleca się też przejść do lekarza i wykonać zestaw badań, aby lepiej poznać reakcję na wybrane substancje.

Efekty uboczne

Efekty uboczne, podobnie jak w przypadku innych środków mogą, ale nie muszą wystąpić. W tym przypadku sprawa ma się o tyle dobrze, że środek ten właściwie redukuje skutki uboczne aniżeli sam je powoduje. Oczywiście, każda substancja wpływająca na ludzki układ hormonalny, niesie ze sobą niespodziewane zmiany. ale przy dobraniu odpowiednich dawek, możemy znacząco je zredukować. Krótkotrwale stosowanie tamoksyfenu u mężczyzn często daje negatywne efekty w postaci:

nagłych uderzeń gorąca, zaczerwienień twarzy i okolic szyi,

nudności, a w przypadku przedawkowania – wymiotów,

swędzenia oraz subtelnego drętwienia skóry,

obniżenia lub zwiększenia libido i popędu seksualnego,

niekontrolowanych skurczów w nogach.

Rzadziej, zarówno kobiety i mężczyźni, mogą zostać dotknięci przez:

zmiany w polu widzenia (np. nieostre, rozmazane widzenie),

ból oczu,

trudność gojenia się ran,

bóle brzucha, żołądka,

znaczący wzrost temperatury,

bóle kostek, stóp,

uczucie zmęczenia, silne wahania nastroju.

O ile przy zaobserwowaniu typowych skutków ubocznych nie trzeba się znacząco martwić, o tyle przy zauważeniu problemów z drugiej listy, powinniśmy zastanowić się nad sensem terapii i jeśli będą zbyt nasilone – zrezygnować z używania tamoksyfenu. Dobrą alternatywą może w tym przypadku może okazać się Clomid lub Proviron.

Poza tym przy nadmiernym stosowaniu może dojść do obniżenia poziomu czynnika IGF-1 skutkując późniejszymi problemami w przybraniu masy mięśniowej. Istnieje podejrzenie, że u kobiet stosujących tą formę terapii jako PCT, może nastąpić zwiększona szansa na zachorowalność na raka trzonu macicy – dlatego jest to preparat przeznaczony głównie dla mężczyzn.

Użytkownicy tego środka skarżą się na zaczerwienia twarzy, uczucie gorąca i bezsenność, szczególnie w cieplejsze dni. Zaleca się więc przebywanie w chłodniejszych miejscach i unikanie wysokich temperatur. Równie często występują bóle głowy – te możemy spokojnie zredukować lekami dostępnymi bez recepty (OTC) np. ibuprofenem. Należy postępować z rozwagą wiedząc o swoich zaburzeniach trawienia – u takich osób często pojawia się biegunka, zaparcia, uczucie wzdęcia, gazy i bóle.

Kiedy nie przyjmować Tamoxifenu? Przeciwwskazania

Tamoksyfen sprawdzi się u większości kulturystów, którzy przechodzą na odblok. Są jednak przypadki, w których nie można tego leku zastosować. Aby uniknąć ewentualnych powikłań zdrowotnych, najlepiej będzie przeprowadzić komplet badań, aby wykluczyć ewentualne nieścisłości. Jeśli zauważymy u siebie niepokojące objawy (wyżej opisane skutki uboczne), możemy podejrzewać u siebie nadwrażliwość i nie powinniśmy stosować preparatów zawierających cytrynian tamoksyfenu. Lek ten nie sprawdzi się też u osób, które cierpią na: leukopenię, małopłytkowość, hiperkalcemię, u cukrzyków, przy chorobach zakrzepowo-zatorowych, przy zaburzeniach widzenia i chorobach wątroby oraz nerek.

Tamoxifen a ginekomastia i hormony

Głównym powodem, aby zdecydować się na tamoxifen jest prewencja. Możemy zapobiec zarówno drastycznemu rozregulowaniu układu hormonalnego, przywrócić sobie dawną sprawność, a dodatkowo zapobiec ginekomastii. Z zastosowaniem tego środka małe będą szanse na wystąpienie przerostu tkanki w okolicach klatki piersiowej czy nadmiernej wrażliwości sutków. Jeśli chodzi o poziom hormonów, po zastosowaniu najpopularniejszych sterydów takich jak winstrol, oksandrolon czy testosteron, musimy liczyć się ze znaczącym ograniczeniem, a wręcz całkowitym zniesieniem produkcji męskich hormonów przez przysadkę mózgową FSH. Nawet u kulturystów z najwyższymi naturalnymi poziomami testosteronu, nie obędzie się bez dodatkowego wsparcia w formie terapii PCT. Warto pamiętać, że o ten aspekt nie musimy się martwić, kiedy jesteśmy na początku lub w środku cyklu.

Z czym łączyć Tamoxifen?

Tamoksyfen, pomimo że sam wykazuje dostatecznie wysoką skuteczność, po bardziej zaawansowanych cyklach składających się z kilku środków, bywa łączony z innymi środkami wpływającymi na gospodarkę estrogenową. Poza samym tamoksyfenem, możemy wziąć pod uwagę Clomid, czyli cytrynianu klomifenu, który podobnie jak Nolva – bywa stosowany oddzielnie.

Przy terapii uwzględniającej oba te środki powinniśmy zdecydować się na nieco niższe dawki Nolvadexu i średnie Clomidu. Nolvadex możemy utrzymywać na stałym poziomie 20 mg, natomiast clomid w granicach 50 mg. Terapia nie powinna trwać dłużej niż 4 tygodnie.

Grzechem byłoby nie wspomnieć o możliwych skutkach ubocznych takiego postępowania – clomid, jeśli stosowany przez zbyt długi czas – może doprowadzić nawet do zaćmy. Zaburzenia widzenia w przypadku clomidu nie są czymś rzadkim, dlatego po jego zażywaniu nie wolno prowadzić ani obsługiwać maszyn.